Zanyarîn
Dema ku dor tê dermanên dijî-înflamatuar ên ne-steroîdî (NSAIDs), hem carprofen û hem jî ibuprofen navên naskirî ne. Ew her du jî ji bo birêvebirina êş, iltîhaba, û tayê têne bikar anîn. Lêbelê, tevî bandorên wan ên dermankirinê yên wekhev, ew di strukturên xwe yên kîmyewî û serîlêdanên taybetî de cûda ne. Ev gotar dê destnîşan bike ka gelo toza carprofen di bingeh de heman toza ibuprofen e, ku cûdahiyên wan di kîmyayê de, mekanîzmaya çalakiyê, û potansiyela veguheztinê de vedikole.
Strukturên Kîmyewî yên Carprofen û Ibuprofen wekhev in?
Dema ku carprofen û ibuprofen herdu jî NSAIDs in, ew strukturên kîmyewî yên cûda hene. Carprofen (C15H12ClNO2) hilberek asîdek propionîk e ku giraniya wê 273.72 g/mol e. Ew komek asîda karboksîlîk, atomek klorê, û pergala zengila karbazolê heye [1]. Berevajî vê, ibuprofen (C13H18O2) xwedan avahiyek hêsantir e ku bi giraniya molekularî ya 206.29 g / mol e û ji komek asîda propionîk ve girêdayî komek isobutylfenyl [2] pêk tê.
Van cûdahiyên strukturî di taybetmendiyên fizîkî-kîmyayî yên cihêreng de encam didin. Mînakî, carprofen li gorî ibuprofen (198-200 °C) xwedî xala helandinê (75-78 °C) bilindtir e [3]. Ev cûdahî bandorê li aramiya wan û ramanên formulasyonê di amadekariyên dermanan de dike.
Wekî din, carprofen ji ber navenda wê ya chiral wekî du enantiomer (S(+) û R(-)) heye, digel ku S(+) enantiomer ji hêla dermankolojîkî ve çalaktir e [4]. Ibuprofen di heman demê de wekî enantiomer jî heye, lê di veguheztina forma R(-) ya di vivo de ji bo forma S (+) ya çalak [5] derbas dibe.
Van cûdahiyên strukturel beşdarî cûdahiyên di profîlên wan ên pharmacokinetic de dibin. Powder Carprofen bi gelemperî nîv-jiyanek dirêjtir e (nêzîkî 8 demjimêr di kûçikan de) li gorî ibuprofen (di mirovan de bi qasî 2 demjimêran) [6, 7]. Ev cûdahî bandorê li frekansa dozkirinê û dirêjahiya çalakiyê dike.
Ma Carprofen û Ibuprofen heman Mekanîzmaya Çalakiyê Parve dikin?
Tevî cûdahiyên wan ên strukturî, carprofen û ibuprofen mekanîzmayek bingehîn a çalakiyê parve dikin, ku tê de astengkirina enzîmên cyclooxygenase (COX) vedihewîne, bi vî rengî hilberîna prostaglandînên ku navbeynkariya iltîhaba û êşê dike kêm dike. Lêbelê, taybetmendiyên têkiliyên wan bi enzîmên COX re cûda dibe.
Carprofen wekî astengkerek bijartî ya COX-2 tête hesibandin, tê vê wateyê ku ew ji COX-2-ê ji îsoforma COX-1 re têkildariyek bilindtir e [8]. Tê texmîn kirin ku ev hilbijartî li gorî NSAID-ên ne-bijartî beşdarî pêşkeftina profîla ewlehiya gastrointestinal dibe. Berevajî vê, ibuprofen astengkerek COX-ê ne-bijartî ye, ku hem COX-1 û hem jî COX-2 bi wekhevî bandor dike [9].
Astengkirina cihêreng a isoformên COX ji bo bandorên wan ên dermankirinê û profîlên bandorên alî bandor dike. COX-1 bi gelemperî wekî enzîmek damezrîner tê hesibandin ku di pêvajoyên fîzyolojîkî de têkildar e, dema ku COX-2 di serî de di dema iltîhaba de tê çêkirin. Bi astengkirina COX-2-ê bi tercîhî, carprofen dikare bandorên dijî-înflamatuar û analjezîk bi potansiyel kêm bandorên alîgirê gastrointestinal re li gorî NSAID-ên ne-bijartî yên mîna ibuprofen peyda bike [10].
Lêkolîna vê dawîyê her weha pêşniyar kir ku her du derman dikarin ji derveyî astengkirina COX xwedan mekanîzmayên çalakiyê yên din bin. Mînakî, hin lêkolîn destnîşan dikin ku NSAIDs dikarin receptorên cannabinoid modul bikin, bandorê li senteza oksîdê nîtrîk bikin, û bandorê li kanalên îyonê yên cihêreng bikin [11]. Van mekanîzmayên pêvek dibe ku beşdarî bandorên wan ên dermankirinê yên giştî bibin û dikarin hin cûdahiyên di bandora klînîkî ya wan de hesab bikin.
Ma hûn dikarin Powder Carprofen wekî Cîgir ji bo Ibuprofen di Formulasyonên Derman de bikar bînin?
Ji ber cûdahî û wekheviyên wan, girîng e ku meriv bifikirin ka gelo toza carprofen dikare wekî cîhgirek ji bo ibuprofen di formulasyonê de were bikar anîn. Pêdivî ye ku çend faktor bêne hesibandin:
1. Bikaranîna taybetî-cure: Carprofen di serî de di dermanê veterîneriyê de, nemaze ji bo kûçikan, tê bikar anîn, dema ku ibuprofen bi gelemperî di dermanê mirovan de tê bikar anîn. Bikaranîna carprofen di mirovan de an ibuprofen di heywanan de bêyî lêkolîn û pejirandina rast dikare bibe sedema bandorên nediyar û zirara potansiyel [12].
2. Pharmacokinetics: Cûdahiyên di vegirtin, belavkirin, metabolîzm û derxistinê de di navbera carprofen û ibuprofen de tê vê wateyê ku bêyî sererastkirina rêgezên dozkirinê ew rasterast nayên şûna wan. Mînakî, nîv-jiyanên wan ên cihêreng, dê hewceyê guheztinên di frekansa dozkirinê de [13] hewce bike.
3. Kêmasî: Dema ku her du derman ji bo êş û iltîhaba bandorker in, dibe ku hêza wan û nîşanên taybetî cûda bin. Carprofen di birêvebirina êşa osteoarthritis de di kûçikan de bandorek taybetî nîşan da, dema ku ibuprofen di mirovan de xwedan rêzek berfirehtir nîşanên pejirandî ye [14, 15].
4. Profîla ewlehiyê: Hilbijartina COX-2 ya carprofen dibe ku di hin cûreyan de di warê ewlehiya gastrointestinal de feydeyan peyda bike, lê ev ne hewce ye ku li hemî heywanan an jî ji mirovan re were wergerandin [16].
5. Nîqaşên birêkûpêk: Bikaranîna carprofen di formûlasyonên dermanên mirovî de an ibuprofen di formûlasyonên veterîneriyê de dê ceribandinên klînîkî yên berfireh û pêvajoyên pejirandina birêkûpêk hewce bike [17].
6. Pirsgirêkên formulasyonê: Taybetmendiyên cihêreng ên fizîkî-kîmyayî yên carprofen û tozên ibuprofen (mînak, çareserî, îstîqrar) dê hewceyê nûsazkirina hilberên heyî hewce bike heke yek li şûna ya din were girtin [18].
7. Nêrînên lêçûnê: Carprofen bi gelemperî ji ibuprofenê bihatir e ku meriv hilber bike, ku dikare bandorê li domdariya aborî ya veguheztinê di hilberîna mezin de bike [19].
Ji ber van faktoran, diyar e ku toza carprofen bêyî baldarî û lêkolînek berfireh nikare bi tenê wekî cîhgirek rasterast a toza ibuprofen di formasyonên derman de were bikar anîn.
Xelasî
Toza Carprofen û toza ibuprofen, dema ku her du NSAIDs, ji ber cûdahiyên di strukturên wan ên kîmyewî û serîlêdanên taybetî de ne yek in. Her çend ew di astengkirina COX de mekanîzmayek hevpar a çalakiyê parve dikin, ew di hilbijartî, pharmacokinetics û karanîna pejirandî de cûdahiyên girîng nîşan didin. Van ciyawaziyan wan di formûlasyonên dermanan de ne-guhêrbar dike bêyî ku bi baldarî cûdahiyên wan ên dermankolojîk û bandorên potansiyel ên li ser encamên dermankirinê were guheztin.
Berhevdana carprofen û ibuprofen tevliheviya pêşkeftina derman û girîngiya têgihîştina taybetmendiyên bêhempa yên her kompleksek dermanî ronî dike. Digel ku her du derman di birêvebirina êş û iltîhaba de rolên hêja digirin, karanîna wan ên taybetî li gorî nifûsa nexweş û senaryoyên klînîkî yên cihêreng têne çêkirin.
Lêkolîna pêşerojê dibe ku berdewam bike ku mekanîzmayên çalakiyê û serîlêdanên potansiyel ên hem ji bo carprofen û hem jî ibuprofen eşkere bike. Her ku têgihîştina me ya van dermanan pêşve diçe, dibe ku ew bibe sedema karanîna bêtir armanckirî, formulên çêtir, an jî tewra pêşkeftina NSAID-ên nû yên bi bandor û profîlên ewlehiyê yên zêde.
Di pratîkê de, pisporên lênihêrîna tenduristiyê dema ku biryarên dermankirinê digirin divê taybetmendiyên taybetî, nîşan û berevajîyên her dermanê bifikirin. Hilbijartina di navbera Powder Carprofen, ibuprofen, an NSAIDsên din divê li gorî hewcedariyên nexweş, rewşa armanckirî, û profîla xeter-fêdeya giştî ya dermanê bin.
Heke hûn jî ji vê hilberê re eleqedar in û dixwazin hûrguliyên hilberê bêtir bizanibin, an jî dixwazin li ser hilberên din ên têkildar zanibin, ji kerema xwe re têkilî daynin. iceyqiang@aliyun.com.
Çavkanî:
[1] Rubio, F., et al. (1980). Senteza carprofen. Journal of Medicinal Chemistry, 23 (11), 1275-1278.
[2] Rainsford, KD (2003). Ibuprofen: dermankolojî, bandor û ewlehî. Inflammopharmacology, 11 (4), 333-348.
[3] Reck, G., et al. (1988). Lêkolînên rontgenê li ser polîmorfên carprofen. Pharmazie, 43 (7), 477-481.
[4] Ricketts, AP, et al. (1998). Nirxandina astengkirina bijartî ya cyclooxygenase kanine 1 û 2 ji hêla carprofen û dermanên din ên dijî-înflamatuar ên ne-steroîdî ve. Kovara Amerîkî ya Lêkolînên Veterinary, 59 (11), 1441-1446.
[5] Davies, NM (1998). Pharmacokinetics klînîkî ya ibuprofen. Pharmacokinetics Klînîkî, 34 (2), 101-154.
[6] Clark, TP, et al. (2003). Pharmacokinetics of carprofen di kûçikan de. Kovara Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 26 (2), 93-99.
[7] Mazaleuskaya, LL, et al. (2015). Kurteya PharmGKB: rêyên ibuprofen. Pharmacogenetics and Genomics, 25 (2), 96-106.
[8] Bergh, MS, & Budsberg, SC (2005). Coxib NSAIDs: Di dermanê veterîneriyê de girîngiya klînîkî û farmakolojîk a potansiyel. Kovara Dermanê Navxweyî ya Veterinary, 19 (5), 633-643.
[9] Patrono, C., & Baigent, C. (2017). Dermanên dijî-înflamatuar ên ne-steroidal û dil. Cih, 135 (22), 2174-2185.
[10] Lascelles, BDX, et al. (2005). Dermanên dijî-înflamatuar ên ne-steroidal di pisîkan de: vekolînek. Anesthesiya Veterinary û Analgesia, 32 (5), 228-250.
[11] Díaz-González, F., & Sánchez-Madrid, F. (2015). NSAIDs: fêrbûna hîleyên nû ji dermanên kevn. Kovara Ewropî ya Immunology, 45 (3), 679-686.
[12] Kukanich, B., et al. (2012). Pharmacokinetics of nonsteroidal antî-înflamatuar di kûçikan de. Anesthesiya Veterinary û Analgesia, 39 (1), 1-23.
[13] KuKanich, B. (2013). Analjezîkên devkî yên derveyî li kûçikan û pisîkan ji derveyî dermanên dijî-înflamatuar ên ne-steroîdî: nêzîkatiyek-bingeha delîlan. Clinics Veterinary: Practice Animal Piçûk, 43 (5), 1109-1125.
[14] Sanderson, RO, et al. (2009). Vekolîna pergalî ya birêvebirina osteoarthritis ya canine. Record Veterinary, 164 (14), 418-424.
[15] Derry, S., et al. (2009). Ibuprofen devkî yek dozek ji bo êşa akût a piştî emeliyatê di mezinan de. Database Cochrane ya Lêkolînên Sîstematîk, (3).
[16] Luna, SPL, et al. (2007). Berawirdkirina pharmacokinetics û astengkirina cyclo-oxygenase ya du dermanên dijî-înflamatuar ne-steroîdal di kûçikan de. Kovara Veterinary, 174 (1), 140-145.
[17] Kahn, CM, & Line, S. (Weşan.). (2010). Destûra veterîneriyê ya Merck. Merck & Co., Inc.
[18] Loftsson, T., & Brewster, ME (2010). Serîlêdanên dermansaziyê yên cyclodextrins: zanistiya bingehîn û pêşveçûna hilberê. Journal of Pharmacy and Pharmacology, 62 (11), 1607-1621.
[19] Reymond, JL, & Awale, M. (2012). Vekolîna cîhê kîmyewî ji bo vedîtina derman bi karanîna databasa gerdûna kîmyewî. ACS Chemical Neuroscience, 3 (9), 649-657.
