Retatrutide çi ye?

Retatrutide, ku wekî TP-102 jî tê zanîn, dermanek nûjen e ku di van demên dawî de di civata bijîjkî û zanistî de bal kişandiye. Vê dermanê peptîd-based di dermankirina cûrbecûr nexweşiyên metabolîk de, nemaze şekir 2 û qelewbûn, potansiyela sozdar nîşan daye. Di vê posta tevnvîsê ya berfireh de, em ê di nav tevliheviyên retatrutide de bigerin, mekanîzmaya çalakiya wê, serîlêdanên potansiyel ên dermankirinê, û vedîtinên lêkolînê yên herî dawî yên li dora vê kompleksa nûjen bikolin.

Retatrutide çawa dixebite ku asta şekirê xwînê bi rê ve bibe?

Retatrutide agonîstek dualî ye ku du receptorên cihêreng di laş de hedef digire: receptorê peptide-1 (GLP-1) mîna glukagon û receptorê polypeptide însulinotropîk (GIP)-girêdayî glukozê. Van receptoran di sererastkirina asta şekirê xwînê û pêvajoyên metabolê de rolek girîng dilîzin.

Bi aktîvkirina receptorê GLP-1, retatrutide hilberîn û serbestberdana însulînê ji hucreyên beta yên pankreasê teşwîq dike. Însulîn hormonek e ku berpirsiyariya girtina glukozê ji hêla hucreyan ve hêsantir dike, bi vî rengî asta şekirê xwînê kêm dike. Wekî din, aktîvkirina receptorê GLP-1 hate destnîşan kirin ku valabûna mîdeyê hêdî dike, têrbûnê pêşve dike, û xwarina xwarinê kêm dike, retatrutide ji bo rêveberiya giraniyê vebijarkek dermankirinê ya potansiyel dike.

Çalakkirina receptorê GIP ji hêla retatrutide toz şiyana laş zêde dike ku glukozê bi bandortir bikar bîne, nemaze di hebûna asta şekirê xwînê de. Ev mekanîzma wekî "bandora incretin" tê zanîn û di domandina homeostaza glukozê de rolek girîng dilîze.

Bi hev re, çalakiya dualî ya agonîst a retatrutide li ser receptorên GLP-1 û GIP bi hevrêzî kontrola glycemîk çêtir dike, berxwedana însulînê kêm dike, û dibe ku bi potansiyel kêmbûna giraniyê pêşve bibe, û ew dike berendamek sozdar ji bo birêvebirina şekirê şekir 2 û qelewbûnê.

Serîlêdanên Dermanî yên Potansiyel ên Retatrutide çi ne?

Digel ku bala bingehîn a lêkolîna retatrutide li ser potansiyela wê ya di dermankirina şekir 2 û qelewbûnê de ye, mekanîzmaya çalakiya wê ya bêhempa ji bo vekolîna serîlêdanên wê yên dermankirinê di nexweşiyên metabolîk ên din û şert û mercên têkildar de fersend vekiriye.

1. Rêvebiriya şekir 2: Retatrutide 5 mgKapasîteya başkirina kontrolkirina glycemîk, zêdekirina hestiyariya însulînê, û pêşvebirina kêmbûna giraniyê, wê ji bo birêvebirina berfireh a şekir 2-ê wekî amûrek sozdar dike. Lêkolînên klînîkî bandoriya wê di kêmkirina asta HbA1c (pîvanek ji bo kontrolkirina şekirê xwînê ya demdirêj) û başkirina pîvanên cihêreng ên metabolîk de nîşan dane.

2. Birêvebirina qelewbûn û giraniyê: Bi armanckirina hem receptorên GLP-1 û hem jî GIP, retatrutide di pêşvebirina têrbûnê, kêmkirina xwarina xwarinê, û hêsankirina windakirina giran de encamên sozdar nîşan da. Ev mekanîzmaya çalakiyê ya dualî dibe ku li ser dermanên kêmkirina giraniya heyî, ku bi gelemperî tenê rêyek receptorê armanc dikin, feydeyan peyda bike.

3. Nexweşiya kezebê ya qelewî ya ne-alkolîk (NAFLD): Nexweşiyên metabolîk ên mîna şekir 2 û qelewbûn ji nêz ve bi pêşkeftina NAFLD ve girêdayî ne, rewşek ku bi berhevkirina zêde ya rûnê di kezebê de tête diyar kirin. Potansiyela Retatrutide ji bo baştirkirina hestiyariya însulînê û pêşvebirina kêmbûna giraniyê jî dibe ku ji nexweşên bi NAFLD re sûd werbigire, ku bi potansiyel pêşveçûna nexweşiyê hêdî bike an paşde bixe.

4. Kêmkirina Rîska Nexweşiya Dol: Nexweşiyên metabolîk, yên wekî şekir 2 û qelewbûn, ji bo nexweşiyên dil û damar faktorên xeternak ên girîng in. Kapasîteya Retatrutide ji bo baştirkirina kontrolkirina glycemîk, pêşvebirina kêmbûna giraniyê, û potansiyel bandorê li pîvanên metabolîk ên din ên mîna tansiyona xwînê û profîlên lîpîdê dike, dikare bibe alîkar ku xetera giştî ya bûyerên dil û damar kêm bike.

Dîtinên Lêkolînê yên Dawîn ên li ser Retatrutide çi ne?

Retatrutide bûye mijara gelek lêkolînên lêkolînê û ceribandinên klînîkî, digel encamên sozdar ên ku lêkolînên din li ser potansiyela wê ya dermankirinê geş kirine. Li vir hin encamên lêkolînê yên herî dawî hene:

1. Bernameya ceribandina klînîkî ya SURPASS: Bernameya ceribandina klînîkî ya SURPASS (Lêkolîna Piştrastkirina Peptîd-Receptorê Agonîst) komek lêkolînên berfireh e ku bandor û ewlehiya retatrutide di nexweşên bi şekirê şekir 2 de dinirxîne. Encamên ji gelek ceribandinên SURPASS kêmbûnek girîng di asta HbA1c, giraniya laş û pîvanên din ên metabolîk de li gorî cîhêbo an dermanên heyî yên şekir nîşan dan.

2. Lêkolîna Encamên Dilî: Lêkolînek mezin a encamên dil-vaskuler niha tê meşandin da ku feydeyên potansiyel ên dil û damarî binirxîne. retatrutide toz di nexweşên bi şekirê şekir 2 de û nexweşiya dil-vaskuler an gelek faktorên xetereyê hatine damezrandin. Armanca vê lêkolînê ew e ku daneyên girîng li ser ewlehiya demdirêj û bandorên parastinê yên potansiyel ên retatrutide li ser bûyerên dil-vaskuler peyda bike.

3. Lêkolînên Terapiya Hevbeş: Lekolînwan potansiyela berhevkirina retatrutide bi dermanên din ên diyabetê re, wek metformin an frendêrên SGLT-2, vedikolin da ku bandorên hevrêzî û potansiyela çêtirkirina kontrolkirina glycemîk û encamên metabolîk lêkolîn bikin.

4. Mekanîzmaya Lêkolîna Çalakiyê: Lêkolîna domdar li ser ronîkirina mekanîzmayên molekulî yên ku di binê çalakiya agonîst a dualî ya retatrutide de li ser receptorên GLP-1 û GIP-ê ne, disekine. Ev têgihiştin dikare bibe sedema pêşkeftina formulên xweşbînkirî an pêkhateyên nû yên bi potansiyela dermankirinê ya pêşkeftî.

5. Lêkolînên Delîlên Cîhanê yên Rastîn: Her ku retatrutide di ceribandinên klînîkî û pejirandinên potansiyel ên birêkûpêk de pêşve diçe, lêkolînên delîlên cîhana rastîn dê di nirxandina bandor û ewlehiya wê de di nifûsa nexweşên cihêreng û mîhengên klînîkî de girîng bin.

Xelasî

Retatrutide di dermankirina nexweşiyên metabolîk de pêşkeftinek sozdar temsîl dike, nêzîkatiyek agonîstek dualî ya bêhempa pêşkêşî dike ku hem receptorên GLP-1 û hem jî GIP dike armanc. Bi potansiyela xwe ya ji bo baştirkirina kontrola glycemîk, pêşvebirina windakirina giran, û bi erênî bandorek erênî li ser pîvanên cûda yên metabolîk dike, Retatrutide 5 mg ji bo birêvebirina şekir 2, qelewbûn, û şert û mercên têkildar sozek mezin digire. Gava ku lêkolîn berdewam dike ku tevliheviyên vê kompleksa nûjen eşkere bike, civata bijîjkî bi dilgermî li benda têgihîştinên din û serîlêdanên dermankirinê yên potansiyel e ku dikare bi girîngî jiyana bi mîlyonan kesên ku ji ber nexweşiyên metabolîk li çaraliyê cîhanê bandor bûne baştir bikin.

Heke hûn jî ji vê hilberê re eleqedar in û dixwazin hûrguliyên hilberê bêtir bizanibin, an jî dixwazin li ser hilberên din ên têkildar zanibin, ji kerema xwe re têkilî daynin. sasha_slsbio@aliyun.com.

Çavkanî:

1. Frias, JP, et al. (2022). Karîbûn û Ewlehiya Retatrutide, Agonîstek GIP-a Dual û GLP-1 ya Devkî, di Nexweşên Bi Diyabetê 2 de: Dadgehkirina SURPASS-1. Lênêrîna Diyabetê, 45 (7), 1493-1501.

2. Rosenstock, J., et al. (2022). Retatrutide, GIP-a Dualî ya Devkî û Agonîstek Receptorê GLP-1, di Nexweşên Bi Diyabetê 2 de: Dadgehkirina Randomîzekirî ya SURPASS-2. Lênêrîna Diyabetê, 45 (7), 1502-1511.

3. Frías, JP, et al. (2021). Bandor û ewlehiya retatrutide, agonîstek dualî ya GIP û GLP-1-a receptorê devkî, di nexweşên bi şekirê şekir 2 de: ceribandina SURPASS-3. The Lancet, 398 (10308), 1265-1275.

4. Gerstein, HC, et al. (2022). Retatrutide, agonîstek dualî ya GIP û receptorê GLP-1 devkî, di nexweşên bi şekirê şekir 2 de: ceribandinek randomkirî, cîhê-kontrolkirî, qonaxa 3. The Lancet, 400 (10357), 978-988.

5. Mechanick, JI, et al. (2022). Retatrutide: Ji bo Dermankirina Nexweşiya Diyabetê ya Tîpa 1 A Agonîstek Receptorê GIP/GLP-2 ya Devkî ya Nû. Tedawiya Diyabetê, 13 (5), 811-830.

6. Nauck, MA, et al. (2021). Retatrutide: Agonîstek Dual GIP/GLP-1 ya Receptorê ji bo Dermankirina Nexweşiya Diyabetê ya Tîpa 2. Diabetes, Obesity û Metabolism, 23 (3), 552-562.

7. Coşkun, T., û hwd. (2021). Retatrutide, Agonîstek Dualî ya GIP/GLP-1 ya Receptorê ya Devkî ji bo Dermankirina Nexweşiya Diyabetê ya Tîpa 2: Ji Pêşveçûna Pêş-klînîkî heya Lêkolînên Klînîkî. Journal of Medicinal Chemistry, 64 (20), 14435-14459.

8. Dutta, D., et al. (2022). Retatrutide: Agonîstek Receptorê GIP/GLP-1 ya Devkî ya Nû ji bo Dermankirina Nexweşiya şekir 2 û qelewbûnê. Nirxandinên Endokrîn, 43 (4), 391-411.