Tianeptine sodium pîvaz dermanek antîdepresantek sentetîk e ku di van salên dawî de ji ber mekanîzmaya xweya yekta ya çalakiyê û feydeyên dermankirinê yên potansiyel bal kişandiye ser xwe. Bi eslê xwe di salên 1960-an de li Fransa hatî pêşve xistin, tianeptine ji ber profîla xweya dermankolojîkî ya cihêreng wekî antîdepresantek atipîkî tê dabeş kirin. Berevajî antîdepresantên kevneşopî yên ku di serî de pergalên serotonin an norepinephrine armanc dikin, tianeptine neurotransmissiona glutamate modul dike û bandorê li neuroplastîkê dike. Ev danasîna toza tianeptine sodyûm qonaxek ji bo vekolîna taybetmendiyên wê, karanîna, û xetereyên potansiyel saz dike.
Rewşa qanûnî ya toza tianeptine sodyûm di nav welat û dadwerên cihêreng de pir cûda dibe. Li Dewletên Yekbûyî, tianeptine ji hêla Rêveberiya Xurek û Derman (FDA) ve ji bo karanîna bijîjkî nayê pejirandin û di asta federal de wekî maddeyek kontrolkirî nayê destnîşankirin. Lêbelê, gelek dewletan ji ber fikarên li ser potansiyela wê ya destdirêjî û narkotîkê tevdigerin da ku birêkûpêk bikin an qedexe bikin tianeptine.
Li Ewropayê, tianeptine li hin welatan, di nav de Fransa, ku ew bi eslê xwe hatî pêşve xistin, wekî dermanek bi reçete tê pejirandin. Ew di bin navên marqe yên wekî Stablon û Coaxil de ji bo dermankirina nexweşiya depresyonê ya mezin tê firotin. Ajansa Dermanên Ewropî (EMA) tianeptine wekî vebijarkek dermankirinê ya derbasdar nas kiriye, lê hebûna wê li gorî rêzikên neteweyî yên di nav her dewletek endam de ye.
Li Asyayê, statuya qanûnî ya tianeptine jî diguhere. Mînakî, ew ji bo karanîna bijîjkî li hin welatên mîna Chinaîn û Rusya hatî pejirandin, lê yên din xwedan kontrolên hişk an qedexeyên tam hene. Pergala qanûnî ya nehevgirtî ya li dora tianeptine nîqaşa domdar a li ser berjewendî û xetereyên wê nîşan dide.
Girîng e ku were zanîn ku statûya qanûnî ya tianeptine dikare bi lez biguhezîne ji ber ku lêkolînek nû derdikeve holê û saziyên birêkûpêk bandora wê li ser tenduristiya giştî ji nû ve dinirxînin. Kesên ku karanîna toza tianeptine sodyûm dihesibînin divê ji encamên qanûnî yên li cîhê xweya taybetî haydar bin û berî ku bikar bînin bi pisporên lênihêrîna tenduristiyê re şêwir bikin.
Nebûna pejirandina FDA li Dewletên Yekbûyî tê vê wateyê ku hilberên tianeptine ku wekî pêvekên parêz an kîmyewiyên lêkolînê têne firotin ne di bin heman pîvanên kalîteyê û ewlehiyê yên hişk ên wekî dermanên pejirandî de ne. Vê valahiya birêkûpêk rê li ber fikaran di derbarê paqijî û domdariya hilberên tianeptine de girtiye ku ji hêla firoşkarên serhêl an firotgehên taybetî ve têne peyda kirin.
Ji ber perestgeha qanûnî ya tevlihev, ji bo bikarhênerên potansiyel girîng e ku bi hûrgulî li qaîdeyên heyî yên li devera xwe lêkolîn bikin û encamên qanûnî yên potansiyel ên xwedîkirin an karanîna wan fêm bikin. toza tianeptine sodyûm. Pêşkêşkerên lênihêrîna tenduristî û siyasetmedar berdewam dikin ku rewşê ji nêz ve bişopînin, hevsengiyên potansiyel ên dermankirinê yên tianeptine li hember xetereyên nebaş û narkotîkê.
Mekanîzmaya çalakiyê ya toza sodyûm Tianeptine tevlihev e û bi tevahî nayê fêm kirin, lê lêkolînê çend rêyên sereke yên ku bi wan re bandorên xwe li ser mêjî dike eşkere kirine. Berevajî antîdepresantên kevneşopî yên ku di serî de pergalên monoamine armanc dikin, çalakiya tianeptine li ser pergala glutamatergîk û bandora wê ya li ser neuroplastîkbûnê ye.
Yek ji mekanîzmayên bingehîn ên tianeptine modulasyona wê ya receptorên glutamate ye, nemaze receptorên AMPA û NMDA. Bi zêdekirina fonksiyona receptorê AMPA û bi nerasterast verastkirina çalakiya receptora NMDA, tianeptine bandorê li plastîkbûna synaptîk û ragihandina neuronal dike. Ev modulasyona nîşana glutamate tête fikirîn ku beşdarî bandorên wê yên antîdepresant û anxiolytîk dike.
Tianeptine di heman demê de bi receptorê μ-opioîd re jî têkilî dike, wekî agonîstek tevahî tevdigere. Tê bawer kirin ku ev têkilî di taybetmendiyên wê yên bilindkirina mood û analjezîk de rolek dileyze. Lêbelê, girîng e ku were zanîn ku ev çalakiya opioîdê di potansiyela tianeptine de ji bo destdirêjî û girêdayîbûnê jî dike.
Aliyek din a girîng a çalakiya tianeptine bandora wê ya li ser neuroplastîkbûnê ye. Lêkolînan destnîşan kir ku tianeptine dikare mezinbûn û şaxbûna dendritan pêşve bibe, û her weha tîrêjiya girêdanên synaptîk zêde bike. Dibe ku ev zêdekirina neuroplastîkbûnê bi taybetî di vegerandina guheztinên strukturî yên di mejî de ku bi stres û depresyonê kronîk ve girêdayî ne girîng be.
Powder Sodium Tianeptine di heman demê de hate dîtin ku eksê hîpotalamus-hîpofîz-adrenal (HPA) modul dike, ku di bersiva stresê ya laş de rolek sereke dilîze. Bi normalîzekirina fonksiyona eksê HPA, tianeptine dibe ku di kêmkirina bandorên fîzyolojîk û psîkolojîk ên stresa kronîk de bibe alîkar.
Bandorên pêkhateyê li ser astên faktora neurotrofî ya ji mêjî (BDNF) aliyek din a girîng a mekanîzmaya wê ye. BDNF ji bo mezinbûna neuronal, zindîbûn û plastîkbûnê girîng e. Tianeptine hate destnîşan kirin ku di hin deverên mêjî de îfadeya BDNF zêde dike, ku dibe ku beşdarî bandorên wê yên antîdepresant û taybetmendiyên neuroprotektîf ên potansiyel bibe.
Hêjayî gotinê ye ku destpêka çalakiya bilez a tianeptine, ku pir caran di nav demjimêr an rojan de tê ragihandin, wê ji gelek antîdepresantên kevneşopî veqetîne ku dikare bi hefteyan bigire da ku bandorên girîng nîşan bide. Dibe ku ev çalakiya bilez bi bandorên wê yên rasterast li ser nîşankirina glutamate û neuroplastîkbûnê ve girêdayî be, ji bilî pêvajoya hêdî ya rêziknameya monoamine ku bi SSRI an SNRIs re tê dîtin.
Fêmkirina mekanîzmayên tevlihev ên toza tianeptine sodium hem ji bo lêkolîner û hem jî ji bo bikarhênerên potansiyel girîng e. Digel ku çalakiya wê ya piralî dibe ku di dermankirina depresyonê û fikaran de feydeyan peyda bike, ew di heman demê de girîngiya karanîna baldar û çavdêriya bijîjkî jî destnîşan dike.
Mîna hemî maddeyên çalak ên dermannasî, toza tianeptine sodyûm dikare bibe sedema gelek bandorên alîgir, ku di nav bikarhêneran de bi giranî û frekansa cûda dibe. Fêmkirina van bandorên neyînî yên potansiyel ji bo her kesê ku karanîna tianeptine difikire, û her weha ji bo peydakirên lênihêrîna tenduristiyê ku karanîna wê dişopînin pir girîng e.
Bandorên hevpar ên toza tianeptine sodyûm tevliheviyên gastrointestinal ên wekî gêjbûn, qebizbûn û êşa zik hene. Van bandorên bi gelemperî sivik in û dibe ku bi demê re kêm bibin ji ber ku laş xwe bi dermanê veguhezîne. Ziwabûna devê, gêjbûn û serêş jî bi gelemperî têne ragihandin, nemaze di qonaxên destpêkê yên dermankirinê de.
Dibe ku hin bikarhêner di guh û giraniyê de guheztinan bibînin, her çend tianeptine bi gelemperî li gorî gelek antîdepresantên din giran-bêalî tê hesibandin. Bêxewî an guhertinên di şêwazên xewê de dikarin çêbibin, ku dibe ku bi bandorên tianeptine li ser pergalên neurotransmitter ên ku di rêziknameya xewê de têkildar in ve girêdayî be.
Bandorên alîgir ên ciddî, her çend hindiktir be jî, dikarin bandorên dil-vaskuler ên wekî tachycardia (lejdana dil bi lez) an guhertinên di tansiyona xwînê de pêk bînin. Van bandoran girîngiya çavdêriya bijîjkî destnîşan dikin, nemaze ji bo kesên ku bi şert û mercên dil ên berê hene.
Têkiliya Tianeptine bi receptorê μ-opioîd re dikare bibe sedema bandorên aliyî yên mîna opioîdê, nemaze di dozên bilind de. Dibe ku ev euphoria, sedasyon, û depresyona nefesê jî hene. Potansiyela van bandoran dibe sedema potansiyela îstîsmarê ya tianeptine û xetera zêdedozê, nemaze dema ku digel depresantên din ên pergala nerva navendî tê bikar anîn.
Bandorên alîgirê psîkolojîk jî mimkun in, di nav de guheztina mood, fikar, an ajîtasyon. Di rewşên hindik de, karanîna tianeptine bi destpêkirina an xirabbûna nîşanên manîkî re di mirovên bi nexweşiya bipolar de ve girêdayî ye, ku hewcedariya bi baldarî çavdêrîkirin û şopandina nexweşên bi nexweşiyên moodê ronî dike.
Bikaranîna demdirêj a tianeptine dikare piştî qutkirinê bibe sedema girêdan û nîşanên vekişînê. Dibe ku ev bandorên vekişînê di nav wan de fikar, hêrsbûn, bêxewî, û xwestekan bin, mîna yên ku bi vekişîna opioîdê têne dîtin. Kêmkirina dozê di bin çavdêriya bijîjkî de tê pêşniyar kirin ku van bandoran kêm bikin.
Li ser ewlehiya demdirêj a tianeptine, nemaze dema ku li derveyî mîhengên çavdêriya bijîjkî tê bikar anîn, daneyên tixûbdar hene. Hin raporên bûyeran jehra potansiyel a kezebê bi karanîna dirêj an dozên bilind re pêşniyar dikin, her çend ev kêm xuya dike.
Girîng e ku bala xwe bidinê ku profîla bandora alî ya tianeptine dema ku wekî dermanek dermankirinê li hember tozek nerêkûpêk an formên lêzêdekirinê tê bikar anîn cûda dibe. Kêmbûna standardîzasyonê di hilberên ne-reçete de dikare bibe sedema dozkirina nehevgirtî û zêdebûna xetera bandorên neyînî.
Têkiliyên bi dermanên din re fikarek din e. Tianeptine dibe ku bi înhîbîtorên MAO, antîdepresantên din, û dermanên ku bandorê li ser asta serotonin dikin re têkilî daynin, ku di rewşên giran de dibe sedema sendroma serotonin. Di heman demê de dibe ku ew bi dermanên ku ji hêla hin enzîmên kezebê ve têne metabolîze kirin re têkilî daynin, bandor li ser bandor an jehrbûna wan jî bike.
Ji ber dermankolojiya tevlihev a Powder Sodium Tianeptine û potansiyela wê ya ji bo bandorên alîgir, ji bo bikarhêneran pir girîng e ku baş agahdar bin û maddeyê tenê di bin çavdêriya bijîjkî de bikar bînin. Dema ku tianeptine wekî vebijarkek dermankirinê dihesibînin divê pêşkêşvanên lênihêrîna tenduristî bi baldarî berjewendîyên potansiyel li hember xetereyan binirxînin.
Heke hûn jî ji vê hilberê re eleqedar in û dixwazin hûrguliyên hilberê bêtir bizanibin, an jî dixwazin li ser hilberên din ên têkildar zanibin, ji kerema xwe re têkilî daynin. iceyqiang@aliyun.com.
Çavkanî:
1. Gassaway, MM, Rives, ML, Kruegel, AC, Javitch, JA, & Sames, D. (2014). Tianeptine antîdepresant û dermanê neurorestorative atypical agonîstek receptorê μ-opioîd e. Derûnnasiya Wergerî, 4(7), e411.
2. McEwen, BS, Chattarji, S., Diamond, DM, Jay, TM, Reagan, LP, Svenningsson, P., & Fuchs, E. (2010). Taybetmendiyên neurobiolojîkî yên tianeptine (Stablon): ji hîpoteza monoamine heya modulasyona glutamatergîk. Psychiatry Molecular, 15 (3), 237-249.
3. Oluyomi, AO, Datla, KP, & Curzon, G. (1997). Bandorên antîdepresant tianeptine li ser plasma û mêjî tryptophan, 5-hydroxytryptamine, 5-hydroxyindolacetic acid û corticosterone. Neuropharmacology, 36 (4-5), 623-630.
4. Svenningsson, P., Bateup, H., Qi, H., Takamiya, K., Huganir, RL, Spedding, M., ... & Greengard, P. (2007). Tevlêbûna fosforîlasyona receptorê AMPA di çalakiyên antîdepresan de bi referansa taybetî ya tianeptine. Kovara Ewropî ya Neuroscience, 26 (12), 3509-3517.
5. Vadachkoria, D., Gabunia, L., Gambashidze, K., Pkhaladze, N., & Kuridze, N. (2009). Potansiyela addictive ya Tianeptine - rastiya xeternak. Nûçeyên Pizîşkî yên Gurcistanê, (174), 92-94.
6. Woo, YS, Bahk, WM, Jeong, JH, Lee, SH, Sung, HM, Pae, CU, ... & Kim, W. (2013). Kombînasyona Tianeptine ji bo bersivdana qismî an bêbersiv ji bo monoterapiya înhîbîtorê ji nû ve-girtinê ya serotonin a bijartî. Psychiatry û Neurosciences Klînîkî, 67 (4), 219-227.
7. Zoladz, PR, Fleshner, M., & Diamond, DM (2012). Modela heywanên psîkolojîk ên PTSD-ê bîranînek trawmatîk a demdirêj, zêdebûna fikarên gelemperî û anormaliyên glukokortîkoid ên mîna PTSD-yê çêdike. Psychoneuroendocrinology, 37 (9), 1531-1545.
8. Invernizzi, R., Pozzi, L., Garattini, S., & Samanin, R. (1992). Tianeptine bi mekanîzmayek serbixwe-serotonin ve tansiyonên derveyî hucreyî yên dopamînê di nav nucleus accumbens de zêde dike. Neuropharmacology, 31 (3), 221-227.
9. Lechin, F., van der Dijs, B., Hernández-Adrián, G., & Lechin, ME (2006). Tianeptine, serotonin plasma, û hîpertansiyon pulmonary. The Lancet, 368 (9533), 412-413.
10. Niederhoffer, N., Schmitt, P., Fritsch, P., Brunner, F., Hock, C., Franke, L., & Spedding, M. (2003). Tianeptine, antîdepresantek xwedan taybetmendiyên zêdekirina bîranînê ye, bi bijartî serbestberdana acetilkolînê di korteksa pêşgotina mişk û hîpokampûsê de zêde dike. Psychopharmacology, 166 (2), 211-218.